Analgetik
Analgetik
merupakan obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran
dengan bertindak dalam sistem saraf pusat atau mekanisme nyeri perifer.
Penggolongan
analgetik
Berdasarkan farmakologisnya,
analgetik dapat dibagi kedalam dua golongan yaitu sebagai berikut.
1. Analgetik non narkotik/perifer
Analgetik
non narkotik merupakan golongan analgetik yang obat-obatnya terdiri atas obat-obat
tidak bersifat narkotik.
Mekanisme
kerja : dengan cara menghambat pelepasan
mediator sehingga aktivitas dari enzim siklooksigenase terhambat dan sintesa
prostaglandin tidak terjadi.
Penggolongan
analgetik non narkotik
1. Analgetik-antipiretik
Pada
dasarnya, obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik yaitu hanya
meringankan gejala penyakit tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab
penyakit. Berdasarkan struktur kimianya obat analgesik-antipiretik dibagi
menjadi 2 kelompok yaitu sebagai berikut.
1. Turunan
anilin dan para aminofenol
Turunan anilin dan
aminofenol seperti asetaminofen, asetanilid dan fanasetin mempunyai aktiitas analgesik-antipiretik
sebanding dengan aspirin. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyei
dikepalanyeri otot dan sendi serta demam.
Adapun hubungan
struktur aktivitas dari senyawa obat turunan anilin dan para aminofenol adalah
sebagai berikut.
a. Anilin
mempunyai efek antipiretik cukup tinggi tetapi toksisitasnya juga besar karena
menimbulkan methemoglobin yaitu suatu bentuk hemoglobin yang tidak dapat
berfungsi sebagai pembawaa oksigen.
b. Turunan
aromatik dari asetanilid seperti benzananilid sukar larut dalaam air, tidk
dapat dibawa oleh cairan tubuh kereseptor sehingga tidak menimbulkan efek
analgesik.
c. Para
aminofenol adalah produk metabolik dari anilin dengan toksisitas yang lebih
rendah dibanding anilin dan turunan orto dan meta, akan tetapi masih terlalu
toksik untuk langung digunakan sebagai obat sehingga perlu dilakukan modifikasi
struktur untuk mengurangi toksisitasnya.
d. Asetilasi
gugus amino dari p-aminoenol (asetaminofen) akan menurunkan toksisitasnya, pada
dosis terapi relatif aman akan tetapi pada dosis yang lebih besar akan
mengakibatkan kerusakan hati.
e. Esterifikasi
gugus hidroksi dari p-aminofenol dengan
gugus metil (anisidin) dan etil (fenetidin) akan meningkatkan aktivitas
analgesik. Akan tetapi karena mengandung gugus amino bebas maka pembentukan
methemoglobin akan meningkat.
2. Turunan
5-pirazolin
Turunan 5 pirazolin
seperti antipirin, amidopirin dan metampiron mempunyai aktivitas
analgesik-antipireik dan antirematik yang serupa dengan aspirin. Turunan ini
digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri dibagian kepala, nyeri
rematik dan lain sebagainya.
Gambar 2. Struktur umum 5-pirazolon
2.
Anti radang bukan steroid
` Berdasarkan
struktur kimianya obat anti radang bukan steroid terdiri atas :
1.
turunan asam salisilat
2.
turunan 5-pirazolidindion
3.
turunan asam N-arilantranilat
4.
turunan salisilat
5.
turunan heteroarilasetat
6.
turunan oksikam
7.
turunan lain-lain
2. Analgetik narkotika
Analgetik
narkotika merupakan suatu senyawa yang dapat menekan fungsi SSP secara selektif
yang digunakan khusus untuk menghilangkan rasa nyeri yang hebat, seperti
kanker, serangan jantung akut dan lain sebagainya.
Berdasarkan
cara kerjanya pada reseptor obat golongan analgetik dibagi menjadi :
a. Agonis penuh (kuat), contohnya : morfin
b. Agonis parsial ( agonis lemah sampai
sedang ), contohnya : kodein
c. Campuran agonis dan antagonis, contoh :
nalbufin
d. Antagonis, contoh : nalorfin
Mekanisme
kerja : dengan cara menempati reseptor dikomu
dorsalis medula spinalis sehingga terjadi penghambatan pelepasan transmitter
dan perangsangan kesaraf spinal tidak terjadi.
Gambar 2. Struktur morfin
Nyeri
Nyeri merupakan suatu sensasi yang
dirasakan oleh tubuh yang mengindikasikan bahwa tubuh mengalami kerusakan
jaringan atau bahkan terjadi disfungsi dari sistem saraf. Umumnya,
nyeri dapat dibagi menjadi :
1. Nyeri nosiseptif (akut)
Nyeri
nosiseptif merupakan nyeri yang disebabkan oleh kerusakan jaringan ataupun
adanya fungsi abnormal dari otot atau organ dalam . sehingga, nyeri akut
meliputi nyeri somatik dan viseral.
2. Nyeri neuropatik (kronis)
Nyeri
kronis terjadi akibat pemprosesan input sensorik yang abnormal oleh SSP atau
perifer. Sehingga, dengan demikian nyeri kronis dapat dibagi menjadi :
a. Nyeri yang menetap lebih dari waktu
sembuh normal untuk luka akut
b. Nyeri akibat penyakit kronis
c. Nyeri yang tidak jelas organ penyebabnya
Referensi
Dipiro, T.J., Wells, G.B.,
Shwinghammer, L.T. dan Dipiro, V.C. 2009. Pharmacotherapy Handbook Seven
Edition. New York : The McGraw-Hill Companies, Inc.
Tjay, H.T. dan Rahardja, K. 2007. Obat-obat
penting edisi keenam. Jakarta : PT. Alex Media Komputindo.
Tripathi, K.D. 2003. Essentials
f Medical Pharmaclogy 5th Edn. New Delhi : Jaypee Brothers Medical
Publisher.
Pertanyaan
:
1. Bagaimana
mekanisme kerja dari morfin sebagai obat analgetik sentral ?
2. Apakah
obat analgetik dapat dikonsumsi ibu
hamil? Dan bagaimana kontra indikasi obat nalgetik?
3. Apakah
analgetik bisa digunakan utuk anak-anak yang dibawah umur 7 tahun ?
4. Jika
seseorang merasakan nyeri tentu akan ada usaha untuk meredakan rasa nyeri
tersebut, menurut anda apakah ada cara tertentu untuk menurunkan intensitas
nyeri tersebut?
5. Nyeri
neuropatik itu ada yang disebabkan oleh nyeri akibat kanker, obat apa yang
digunakan untuk mengobati nyeri ini?
6. Nyeri
merupakan suatu sensasi yang dirasakan namun sulit untuk diukur intensitas dari
nyeri yang dirasakan. Jadi yang ingin saya tanyakan apakah ada suatu metode
atau alat tertentu yang dapat digunakan untuk mengukur intensitas nyeri
tersebut?
7. Bagaimana
efek dan mekanisme toksisitas salah satu
obat yaitu dextromethorphan jika dikonsumsi berlebihan?
8. Senyawa
kimia apa yang dapat menimbulkan nyeri?
9. Apa
efek samping dari turunan anilin dan p-aminofenol serta turunan 5-pirazolon?
10. Jelaskan
mengenai sisi reseptor turunan morfin yang sangat penting untuk timbulnya efek
analgesik!
11. Bagaimana
mekanisme kerja dari agonis parsial pada golongan analgetik narkotik?
Jawaban no 8 Slah satu senyawa kimia yg dpt menimbulkan nyeri yaitu as. asetat. As. asetat adalah suatu senyawa yg dpt menstimulus nyeri dimana serabut saraf akan menghantarkan impuls nyeri kekorteks ssnsorik diotak sehingga akan menimbulkan nyeri yg brsifat linu. Dan mekanismenya dgn cara membuat luka pada jringan yg menstimulus prostaglandin shgga akan menyebabkan rasa sakit
BalasHapusmenurut pendapat saya jawaban no 1 yaitu adapun mekanisme kerja dari morfin sebagai obat analgetik sentral yaitu melalui proses berikatannya dengan resptor opioid pada SSP dan menghambat jalur nyeri, lalu akan diubah persepsi serta respon terhadap rasa sakit dan menyebabkan berkurangnya sensasi nyeri yang dirasakan
BalasHapusHai kak, saya akan menciba menjawab pertanyaan no 2,
BalasHapusUntuk penggunaan analgetik untk ibu hamil dalam dosis yg tepat msih diprbolehkan. Misalny pda saat mengaami nyeri ibu hamil dpt menggunakan pct untuk mengatasi nyeri. Hal ini disebabkan krn pct mrupakan obat kehamilan kategori B, yaitu obat yg memperlihatkan tidak adanya resiko thdp janin. Akan tetapi, untk pnggunaannya hrs dgn dosis yg tpat.
Dan untk kontra indikasi dr obt analgetik ini yaitu penderita gangguan fungsi hati yg berat dan pnderita hipersensitif thdp obat ini.
saya akan membantu menjawab no 10
BalasHapusadapun reseptor turunan morfin mempunyai 3 sisi sangat penting untuk ditimbulkan aktivitas analgetik yaitu:
1.struktur bidang datar ,yang ,emgikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der waals
2.tempat anionic yang mampu berinteraksi dengan pusat muatan positif obat
3.lubang dengan orientasi yang sesuai untuk menampung bidang -CH2-CH2-. dari proyeksicincin piperidin yang terletak didepan bidang yang mengandung cincin aromatik dan pusat dasar.
mnrt saya utk ibu hamil dan menyusui bole saja mnggunakan analgetik sprti pct atau ibuprofen hanya saja hrs di diskusikan dahulu kpd dokter apakah aman utk janin dan bayi nya
BalasHapussama jg utk anak2 bole saja mnggunkan pct
ya saya setuju untuk anak anak boleh mengkonsumsi obat analgetik namun harus di konsultasikan kedokter atau ke apoteker
HapusSaya mencoba menjawab soal no 9
BalasHapusAdapun efek samping dari turunan anilin dan p-aminofenol yaitu methemoglobin dan hepatotoksik. Sedangkan turunan 5-pirazolon yaitu agranulositosis yg dalam bbrpa kasus dpt berakibat fatal.
Saya akan mencoba membantu menjawab permasalahan no. 6
BalasHapusAda, alat pengukuran nyeri ini terdiri dari skala unidimensi sederhana atau kuisioner multidimensi, sehingga salah satu contoh alat tersebut yaitu: visual analog scale (VAS) merupakan suatu instrumen pengukuran untuk mengukur karakteristik atau rasa yang mempunyai rentang kesatuan nilai. VAS biasanya yang paling umum berbentuk garis horizontal dgn panjang lbh kurang 10 cm dgn slah satu ujung dgn tulisan " tidak ada nyeri" dan bagian ujung lainnya "nyeri sangat kuat". Lalu pasien memberi titik pada garis yang paling menggambarkan nyeri yang dirasakan.
Baiklah saya akan mencoba menjawabnya, mengenai Nomor 4 berdasarkan penelitian yang telah dilakukan di AS, sehingga dapat diketahui bahwa ada salah satu teknik yang digunakan untuk menurunkan intensitas nyeri yaitu teknik self-hypnosis. Jadi, self-hypnosis ini adalah suatu teknik sederhana yang dapat membantu kita untuk mengenali pikiran bawah sadar, sekaligus akan dilakukan pemberdayaan diri melalui pemprograman ulang terhadap pikiran bawah sadar tersebut.
BalasHapusAdapun untuk mengatasi nyeri ada bbrp teknik self-hypnosis yang banyk dgunakan:
1. Glove anasthesia yaitu menganggap atau membayangkan tangan mati rasa atau kebas dan menempatknnya dits regio yg nyeri untk menghilangkan sensasi nyeri dibagian tsb.
2. Distori waktu yaitu merasa periode waktu disertai nyeri lebih pendek dan periode bebas nyeri akan kekal/lama
3. Transformasi imajinatif yaitu menganggap rasa nyeri bukan suatu ancaman dan tidak menyebabkan kesulitan
Saya mencoba menjawab no 7
BalasHapusDekstrometorfan adalah dekstroisomer dari kodein analog metorfan. Dekstrometorfan tidak bekerja pada reseptor opioid tipe mu dan delta seperti jenis levoisomer, tetapi bekerja pada reseptor tipe sigma. Dekstrometorfan memiliki efek halusinogen. Zat yang memiliki peran dalam mengakibatkan efek halusinogen ini adalah metabolit aktif dari dekstrometorfan yaitu dekstrorfan (3-hydroxy-17-methylmorphinan). Dekstrorfan dapat terikat dengan afinitas lemah dengan reseptor opioid tipe sigma dan terikat dengan afinitas kuat dengan reseptor NMDA (N-methyl- D-aspartate). Dextrometorfan bekerja sebagai antagonis reseptor N-methyl-D-aspartate (NMDA) yang akan memproduksi efek yang sama dengan efek dari ketamin maupun fenisiklidin (PCP). Hal inilah yang menyebabkan orang menggunakan dekstrometorfan untuk mendapatkan efek yang mirip dengan penggunaan ketamin. Ketamin sendiri adalah obat yang digunakan sebagai anestetik umum.
Jadi ketika kita mengonsumsi dextromethorpan berlebihan, metabolit aktifnya tidak hanya berikatan dengan reseptor mu, melainkan kelebihan metabolit aktifnya berpindah berikatan dengan reseptor NMDA, dan efeknya hilang kesadaran total
menurut saya analgetik bisa diberikan untuk anak-anak dibawah 7 tahun selama itu masih sesuai dengan aturan pakai dan tidak melebihi dosis yang telah dianjurkan
BalasHapusya saya setuju contohnya pemberian pct dan ibuprofen kepada anak, pada dasarnya di bolehkan hanya saja harus di konsultasikan terlebih dahulu kepada dokter
Hapushai aida saya tertarik untuk menjawab pertanyaan no5
BalasHapusobat nyeri yang umum digunakan untuk nyeri neuropatik akibat kanker adalah morfin. Hanya saja penggunaan obat ini, walau efektif, namun memiliki banyak sekali efek samping. Di antara efek-efek samping tersebut, salah satu efek samping yang dapat muncul dengan semakin tingginya penggunaan obat ini adalah kemungkinan untuk terjadinya depresi nafas.Berdasarkan penelitian yang dilakukan oleh Dou dan kawan-kawan, ditemukan bahwa pemberian obat PREGABALIN , mampu memberikan keuntungan lebih bila dikombinasikan dengan morphine dalam terapi nyeri neuropati kanker ini.Dari penelitian ini disimpulkan bahwa pemberian pregabalin dapat meningkatkan efikasi dari pemberian morphine oral dan menurunkan reaksi samping terkait dosis dari morphine. Pemberian kombinasi ini merupakah salah satu pendekatan yang efektif dalam menangani NCP (neuropathic cancer pain).
untuk pertanyaan nomor 3. analgetik bisa saja digunakan untuk anak dibawah 7 tahun tetapi sesuai dengan resep dokter dan ada juga yang dijual bebas seperti parasetamol.
BalasHapusSaya ingin menjawab pertanyaan nomor 8, yaitu Stimulasi tersebut dapat berupa zat kimia seperti histamine, bradikinin, prostaglandin, dan macam-macam asam yang dilepas apabila terdapat kerusakan pada jaringan akibat kekurangan oksigenasi, stimulasi lain berupa termal, listrik atau mekanis.
BalasHapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2
BalasHapusUntuk penggunaan analgetik untk ibu hamil dalam dosis yg tepat msih diprbolehkan. Misalny pda saat mengaami nyeri ibu hamil dpt menggunakan pct untuk mengatasi nyeri. Hal ini disebabkan krn pct mrupakan obat kehamilan kategori B, yaitu obat yg memperlihatkan tidak adanya resiko thdp janin. Akan tetapi, untk pnggunaannya hrs dgn dosis yg tpat.
Dan untk kontra indikasi dr obt analgetik ini yaitu penderita gangguan fungsi hati yg berat dan pnderita hipersensitif thdp obat ini.
mengenai pertanyaan no. 8 tentang Senyawa kimia apa yang dapat menimbulkan nyeri.
BalasHapusrasa nyeri timbul karena adanya rangsangan mekanis atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat tertentu yang disebut mediator atau perantara nyeri. Contoh meditor nyeri yaitu bradikinin, histamin, serotonin dan prostaglandin
Hai aida saya akan menambahkan terkait pertanyaan no 7. Penggunaan dekstrometorfan dosis tinggi dapat menimbulkan gangguan pada sistem saraf pusat yang mematikan serta gangguan pada organ lainnya, salah satunya hepar. Intoksikasi sedang menyebabkan clumsiness, dizziness, ataxia, nystagmus, mydriasis, dan restlessness. Juga dilaporkan adanya Visual and auditory hallucinations. Keracunan berat menyebabkan dapat terjadi stupor, coma, depresi saluran (napas,kususnya bila bersama alkohol), pupil dapat konstriksi dan dilatasi dan pada sedikit kasus seizures dilaporkan bila > 20 – 30 g/kg. Serotonin syndrom, hypertermia berat, kaku otot dan hipertensi dapat terjadi pada dosis terapeutik jika pasien juga mendapat monooksidase inhibitor.
BalasHapusMorfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama mengikat dan mengaktivasi reseptor µ-opioid pada sistem saraf pusat. Aktivasi reseptor ini terkait dengan analgesia, sedasi, euforia, physical dependence dan respiratory depression. Morfin juga bertindak sebagai agonis reseptor κ-opioid yang terkait dengan analgesia spinal dan miosis
BalasHapus