AZAS PERANCANGAN OBAT

 REVIEW : AZAS PERANCANGAN OBAT

Rancangan Obat merupakan suatu usaha yang dilakukan untuk mengembangkan obat yang telah ada, dimana struktur molekul dan aktivitas biologinya sudah diketahui, dan berdasarkan atas penalaran yang sistematik dan rasional serta dengan mengurangi factor percobaan seminimal mungkin.

Pengembangan obat baru pada umumnya bersifat coba-coba (tiarl dan error) sehingga dibutuhkan biaya yang besar dan waktu yang lama. Untuk itu perlu, perlu adanya terobosan dan inovasi agar pengembangan dan penemuan obat tetap layak secara ekonomi.

Selain itu, adapun tujuan dari perancangan obat yaitu sebagai berikut.

1.      Agar memahami aktifitas dengan fisiko kimia dari suatu obat serta meramalkan obat baru yang belum disintesa.

2.   Agar dapat mengetahui gugus dari farmakopor yang akan berinteraksi dengan suatu reseptor.

3.     Agar dapat menghemat waktu dan biaya dalam mendapatkan obat baru dengan aktifitas yang layak.

4.  Agar dapat mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada dengan tujuan untuk mendapatkan obat baru dengan efek biologis/ farmakologis yang diinginkan serta mengurangi atau menghilangkan efek samping pada obat yang ada sebelumnya.

5.      Agar dapat memanipulasi molekul dengan site aktif terhadap suatu enzim.

Adapun langkah-langkah yang dilakukan dalam perancangan obat yaitu sebagai berikut.

1.      Mencari senyawa penuntun (lead compound), yaitu senyawa yang digunakan sebagi pangkal tolak modifikasi molekul.

2.   Memanipulasi molekul ( modifikasi molekul atau modifikasi struktur ), yaitu mensisntesis sejumlah turunan dari senyawa penuntun serta melakukan identifikasi struktur dan melakukan pengujian terhadap aktivitas biologisnya.

3.    Merumuskan hubungan kuantitatif sementara antara struktur aktivitas biologis dari senyawa yang jumlahnya terbatas dengan menggunakan statistic analisis regresi, pada tahapan ini pada umumnya digunakan model LFER Hansch ( model ekstra termodinamik ) atau model de novo Free-Wilson.

4.  Hasil analisis regresi yang didapatkan dievaluasi dan melakukan perancangan sejenisnya, sehingga untuk mengembangkan serta melakukan penyempurnaan hubungan tersebut, maka harus yakin bahwa senyawa yang akan dilakukan sintesa merupakan senyawa yang paling baik.

5.      Melakukan perancangan terhadap penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.

6.      Melakukan perancangan terhadap atauran dosis yang sesuai.

7.      Melakukan evaluasi klinik.

Selain itu, untuk langkah 5 sampai dengan langkah 7 pada umumnya dengan melibatkan dalam bidang disiplin ilmu seperti, ilmu farmasetika, farmakologi, toksikologi dan lain sebagainya.

PERTANYAAN :

1.      Jelaskan secara singkat prinsip dari perancangan obat?

2.      Siapakah ilmuan yan pertama kali melakukan perancangan obat ?

3.      Apakah semua obat dapat dilakukan pengembangan?

4.      Apakah ada cara lain yang dapat dilakukan selain melakukan perancangan obat untuk mendapatkan efek samping yang lebih rendah dibandingkan obat sebelumnya?

5.      Mengapa pengembangan obat baru bersifat coba-coba?

6.      Apa saja contoh obat yang bisa dikembangkan/ dirancang ?

7.      Apakah ada teknik yang efisien untuk pengembangan dan optimasi senyawa obat ?