Analgetik dan Mekanisme Kerjanya

Analgetik

Analgetik merupakan obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran dengan bertindak dalam sistem saraf pusat atau mekanisme nyeri perifer.

Penggolongan analgetik

Berdasarkan farmakologisnya, analgetik dapat dibagi kedalam dua golongan yaitu sebagai berikut. 

1. Analgetik non narkotik/perifer

Analgetik non narkotik merupakan golongan analgetik yang obat-obatnya terdiri atas obat-obat tidak bersifat narkotik.

Mekanisme kerja : dengan cara menghambat pelepasan mediator sehingga aktivitas dari enzim siklooksigenase terhambat dan sintesa prostaglandin tidak terjadi.

Penggolongan analgetik non narkotik

1.      Analgetik-antipiretik

Pada dasarnya, obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik yaitu hanya meringankan gejala penyakit tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab penyakit. Berdasarkan struktur kimianya obat analgesik-antipiretik dibagi menjadi 2 kelompok yaitu sebagai berikut.

1.      Turunan anilin dan para aminofenol

Turunan anilin dan aminofenol seperti asetaminofen, asetanilid dan fanasetin  mempunyai aktiitas analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyei dikepalanyeri otot dan sendi serta demam.

Gambar 1. Struktur umum anilin dan p-aminofenol

Adapun hubungan struktur aktivitas dari senyawa obat turunan anilin dan para aminofenol adalah sebagai berikut.

a.   Anilin mempunyai efek antipiretik cukup tinggi tetapi toksisitasnya juga besar karena menimbulkan methemoglobin yaitu suatu bentuk hemoglobin yang tidak dapat berfungsi sebagai pembawaa oksigen.

b.    Turunan aromatik dari asetanilid seperti benzananilid sukar larut dalaam air, tidk dapat dibawa oleh cairan tubuh kereseptor sehingga tidak menimbulkan efek analgesik.

c.      Para aminofenol adalah produk metabolik dari anilin dengan toksisitas yang lebih rendah dibanding anilin dan turunan orto dan meta, akan tetapi masih terlalu toksik untuk langung digunakan sebagai obat sehingga perlu dilakukan modifikasi struktur untuk mengurangi toksisitasnya.

d.    Asetilasi gugus amino dari p-aminoenol (asetaminofen) akan menurunkan toksisitasnya, pada dosis terapi relatif aman akan tetapi pada dosis yang lebih besar akan mengakibatkan kerusakan hati.

e.   Esterifikasi gugus hidroksi dari  p-aminofenol dengan gugus metil (anisidin) dan etil (fenetidin) akan meningkatkan aktivitas analgesik. Akan tetapi karena mengandung gugus amino bebas maka pembentukan methemoglobin akan meningkat.

2.      Turunan 5-pirazolin

Turunan 5 pirazolin seperti antipirin, amidopirin dan metampiron mempunyai aktivitas analgesik-antipireik dan antirematik yang serupa dengan aspirin. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri dibagian kepala, nyeri rematik dan lain sebagainya.

 
Gambar 2. Struktur umum 5-pirazolon

2.      Anti radang bukan steroid

`       Berdasarkan struktur kimianya obat anti radang bukan steroid terdiri atas :

1.      turunan asam salisilat

2.      turunan 5-pirazolidindion

3.      turunan asam N-arilantranilat

4.      turunan salisilat

5.      turunan heteroarilasetat

6.      turunan oksikam

7.      turunan lain-lain

2. Analgetik narkotika

Analgetik narkotika merupakan suatu senyawa yang dapat menekan fungsi SSP secara selektif yang digunakan khusus untuk menghilangkan rasa nyeri yang hebat, seperti kanker, serangan jantung akut dan lain sebagainya.

Berdasarkan cara kerjanya pada reseptor obat golongan analgetik dibagi menjadi :

a.       Agonis penuh (kuat), contohnya : morfin

b.      Agonis parsial ( agonis lemah sampai sedang ), contohnya : kodein

c.       Campuran agonis dan antagonis, contoh : nalbufin

d.      Antagonis, contoh : nalorfin

Mekanisme kerja : dengan cara menempati reseptor dikomu dorsalis medula spinalis sehingga terjadi penghambatan pelepasan transmitter dan perangsangan kesaraf spinal tidak terjadi.

Gambar 2. Struktur morfin

Nyeri

Nyeri merupakan suatu sensasi yang dirasakan oleh tubuh yang mengindikasikan bahwa tubuh mengalami kerusakan jaringan atau bahkan terjadi disfungsi dari sistem saraf.  Umumnya,  nyeri dapat dibagi menjadi :

1.      Nyeri nosiseptif (akut)

Nyeri nosiseptif merupakan nyeri yang disebabkan oleh kerusakan jaringan ataupun adanya fungsi abnormal dari otot atau organ dalam . sehingga, nyeri akut meliputi nyeri somatik dan viseral.

2.      Nyeri neuropatik (kronis)

Nyeri kronis terjadi akibat pemprosesan input sensorik yang abnormal oleh SSP atau perifer. Sehingga, dengan demikian nyeri kronis dapat dibagi menjadi :

a.       Nyeri yang menetap lebih dari waktu sembuh normal untuk luka akut

b.      Nyeri akibat penyakit kronis

c.       Nyeri yang tidak jelas organ penyebabnya

d.      Nyeri yang disebabkan oleh kanker

Referensi

Dipiro, T.J., Wells, G.B., Shwinghammer, L.T. dan Dipiro, V.C. 2009. Pharmacotherapy Handbook Seven Edition. New York : The McGraw-Hill Companies, Inc.

Tjay, H.T. dan Rahardja, K. 2007. Obat-obat penting edisi keenam. Jakarta : PT. Alex Media Komputindo.

Tripathi, K.D. 2003. Essentials f Medical Pharmaclogy 5th Edn. New Delhi : Jaypee Brothers Medical Publisher.

Pertanyaan :

1.      Bagaimana mekanisme kerja dari morfin sebagai obat analgetik sentral ?

2.      Apakah  obat analgetik dapat dikonsumsi ibu hamil? Dan bagaimana kontra indikasi obat nalgetik?

3.      Apakah analgetik bisa digunakan utuk anak-anak yang dibawah umur 7 tahun ?

4.      Jika seseorang merasakan nyeri tentu akan ada usaha untuk meredakan rasa nyeri tersebut, menurut anda apakah ada cara tertentu untuk menurunkan intensitas nyeri tersebut?

5.      Nyeri neuropatik itu ada yang disebabkan oleh nyeri akibat kanker, obat apa yang digunakan untuk mengobati nyeri ini?

6.      Nyeri merupakan suatu sensasi yang dirasakan namun sulit untuk diukur intensitas dari nyeri yang dirasakan. Jadi yang ingin saya tanyakan apakah ada suatu metode atau alat tertentu yang dapat digunakan untuk mengukur intensitas nyeri tersebut?

7.      Bagaimana efek dan mekanisme toksisitas  salah satu obat yaitu dextromethorphan jika dikonsumsi berlebihan?

8.      Senyawa kimia apa yang dapat menimbulkan nyeri?

9.      Apa efek samping dari turunan anilin dan p-aminofenol serta turunan 5-pirazolon?

10.  Jelaskan mengenai sisi reseptor turunan morfin yang sangat penting untuk timbulnya efek analgesik!

11.  Bagaimana mekanisme kerja dari agonis parsial pada golongan analgetik narkotik?